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シアリスの作用機序

ED(勃起不全)治療薬として知られるシアリスに有効成分「タダラフィル」とバイアグラの有効成分「シルデナフィル」の違いは、服用して得られる作用はそれぞれ若干異なります。

 

さて、ここでシアリスの有効成分「タダラフィル」の具体的な効果はどういうものになるのか説明していきましょう。

 

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タダラフィルの効果について

ED治療薬の3番目と知られる「シアリス」は、アメリカの製薬会社「イーライリリー社」と「アイコス社」が共同出資し、「リリー・アイコス社」を通じて販売されたED(勃起不全)の治療に優れた効果を発揮するお薬になります。(また、2007年に「アイコス社」は「イーライリリー社」により買収されています。)

 

日本国内では「日本イーライリリー株式会社」が2007年7月にシアリスの製造販売の承認を取得して、2007年9月より販売を開始しました。

 

1999年に発売されたバイアグラ、2004年に発売されたレビトラ、これに次ぐ3番目のED治療薬として注目を集め、現在ではED治療薬市場のシェアをバイアグラを上回るほどにまであります。

 

この第3のED治療薬「シアリス」は他の治療薬と同様に、ED(勃起不全)の改善効果が期待できる経口タイプのお薬になります。

 

ここで、他の治療薬との効果や服用方法には若干の違いがあります。

 

・お薬名:シアリス錠
・規定用量:5mg、10mg、20mg
・メーカー:日本イーライリリー株式会社

 

現在、国内におけるシアリスの扱いは、医師が処方を必要とする「処方箋医薬品」に指定されています。

 

医師や専門医の指示どおりに服用する分には特に問題となりません。

 

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しかし、ここ最近では海外で販売されているシアリスをインターネットなどによって、入手されている方も増えています。

 

ここで注意をしなくてはならないのが、海外製の「シアリス」は日本で販売されているシアリスとは多少異なります。

 

ここで「どのような効果があるのか?」をシアリスの服用を検討している方は、予備知識として参考にしてみてください。

 

シアリスに含有されている有効成分は「タダラフィル」という成分になります。

 

さて、この有効成分「タダラフィル」とはどういった成分なのかというと、一言で、ED(勃起不全)を改善する成分になります。

 

まずED(勃起不全)とは、いわゆる男性機能の障害(勃起をしない、勃起状態の持続が困難な状態)の症状を起こしてしまう病気になります。

 

この勃起障害、勃起不全の原因の1つとしては、陰茎海綿体に血液がうまく行き渡らないことなどによって引き起す病気になります。

 

まず、性的興奮や刺激により脳から伝達神経を通して一酸化窒素(NO)が放出されます。

 

そこで、ペニスのなかで「環状グアノシン一リン酸(cGMP)」が増えていきます。

 

これが血管の拡張を促して、男性性器の中にある「陰茎海綿体」というスポンジ状の組織に大量の血液が流れ込んでいき、勃起に至ります。

 

しかし、ずっと勃起したままの状態では困りますので、血管の拡張を抑える「ホスホジエステラーゼ5型(PDE-5)」が作用することで陰茎海綿体への血流を抑えて、勃起状態をなくします。

 

しかし、今までこの勃起に至るバランスがうまくされていたのが、加齢や生活習慣病(糖尿病など)喫煙、飲酒などの原因が勃起を抑える酵素「PDE-5」のコントロールをうまくできずに、勃起に必要不可欠な酸素「cGMP」が減り、勃起を抑える「PDE-5酵素」が出続けるためED(勃起不全・勃起障害)の症状となります。

 

シアリスをはじめED治療薬はこの勃起を抑える酸素「PDE-5酵素」を阻害することで陰茎部の血管拡張・血流量などを増加させることによって、勃起を促すといった作用機序になります。

 

シアリスの有効成分はタダラフィル(tadalafil)

シアリスの有効成分「タダラフィル」の作用はバイアグラやレビトラといった他のED治療薬と同様、陰茎内の血流を良くして勃起を促す酸素「cGMP」を代謝してしまう酵素「PDE5」を阻害して、陰茎内部の組織への血流を増加させて勃起の手助けします。

 

シアリスの特徴とも言えるのは、構造がブロック構造になり、バイアグラやレビトラなどと比較すると「ゆっくりと吸収される」「ゆっくりと代謝される」ことです。

 

この薬効作用により、長時間の効果が期待できます。

 

また、個人差はありますが一般的に24~36時間の薬効効果が期待できますので、一回の服用で週末をカバーすることから欧米では「ウイークエンドピル」の愛称で知られています。

 

なぜシアリスの薬効は長時間効果が持続するのか?

 

シアリスが長時間持続する理由には、有効成分の「タダラフィル」の化学構造によるものです。

 

他のED治療薬と違い化学構造式がブロック状となっていますので、身体への吸収や分解にはバイアグラやレビトラと比較して時間が掛かります。

 

そのため、効果が現れるまでに時間が掛かり、効果時間が36時間と長くなるという仕組みです。

 

■単回投与
投与量:10mg | 23n | 3319(32.5)AUC 0-∞(μg・h/L) | 174(26.5)Cmax(μg/L) | 3.00(0.500~4.00)Tmax(中央値・範囲) (h) | 14.2(19.9)T 1/2(h)

 

投与量:20mg | 24n | 5825(23.2)AUC 0-∞(μg・h/L) | 292(26.1)Cmax(μg/L) | 3.00(1.00~4.03)Tmax(中央値・範囲) (h) | 14.2(19.9)T 1/2(h)

 

健康成人にタダラフィル10mg、20mgを単回経口投与したときの「タダラフィル」血漿中濃度

 

幾何平均値(変動係数%)

 

■反復投与
1日目 | 18n | 4478(14.9)AUC 注1)(μg・h/L)   | 339(16.3)Cmax(μg/L)    | 3.00(1.00~4.00)Tmax (中央値・範囲)(h) | -

 

10日目 | 17n | 6430

 

※2)(18.7)AUC ※1)(μg・h/L) | 461

 

※3)(18.4)Cmax(μg/L) | 3.00(2.00~4.00)Tmax (中央値・範囲)(h) | 14.5(17.9)T 1/2(h)

 

健康成人にタダラフィル20mgを1日1回10日間反復投与したときの血漿中タダラフィル濃度より算出した薬物動態パラメータ

 

幾何平均値(変動係数%)

 

※1)投与間隔間(24時間)での血漿中薬物濃度下面積

 

※2)定常状態における投与間隔間(24時間)での血漿中薬物濃度下面積

 

※3)定常状態における最高血漿中薬物濃度

 

36時間の効果が持続するメリット

 

シアリスの特徴は「36時間の効果時間」になります。

 

これを簡単に説明すると「本当に効いてるの?」と思っている方が多いますが、実はこの効果時間の間、ずっと強制的に勃起をさせるわけではありません。

 

効果が作用している間はお薬の成分により、陰茎の周りの血管が拡張しているので、通常よりも血流量が多くなりますので、性的刺激や興奮に反応し易くなります。

 

また、代表的な勃起障害の症状でになる「中折れ」に関しても防止になります。

 

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